1. ОКСИТОЦИН

Регуляция секреции

Главными стимулами высвобождения окситоцина являются нервные импульсы, возникающие при раздражении грудных сосков. Растяжение влагалища и матки играет второстепенную роль. При многих воздействиях, вызывающих секрецию окситоцина, происходит высвобождение пролактина; предполагают, что фрагмент окситоцина может играть роль пролактин-рилизинг-фактора. Эстрогены стимулируют, а прогестерон ингибирует продукцию окситоцина и нейрофизина I.

Механизм действия

Механизм действия окситоцина неизвестен. Он вызывает сокращение гладких мышц матки и поэтому используется в фармакологических дозах для стимуляции родовой деятельности у женщин. Интересно, что у беременных животных с поврежденной гипоталамо-гипофизарной системой вовсе не обязательно возникают нарушения родовой деятельности. Наиболее вероятная физиологическая функция окситоцина заключается в стимуляции сокращений миоэпителиальных клеток, окружащих альвеолы молочной железы. Это вызывает перемещение молока в систему альвеолярных протоков и приводит к его выбросу. Мембранные рецепторы для окситоцина найдены в тканях матки и молочной железы. Их количество возрастает под действием эстрогенов и снижается под влиянием прогестерона. Наступление лактации до родов можно, очевидно, объяснить одновременным повышением количества эстрогенов и падением уровня прогестерона непосредственно перед родами. Производные прогестерона часто используются для подавления послеродовой лактации у женщин. Окситоцин и нейрофизин I. по-видимому, образуются и в яичниках, где окситоцин может ингибировать стероидогенез.

Химические группы, существенные для действия окситоцина, включают первичную аминогруппу -концевого цистеина, фенольную группу тирозина, 3 карбоксамидные группы аспарагина, глутамина и глицинамида, дисульфидную связь. Путем удаления или замещения этих групп получены многочисленные аналоги окситоцина. Например, удаление свободной первичной аминогруппы концевого остатка полуцистеина (положение 1) приводит к образованию дезаминоокситоцина, антидиуретическая активность которого в 4—5 раз превышает активность природного окситоцина.