1.6. Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества

Путь лекарственного вещества от замысла синтетика до выпуска готовой формы сложен, трудоемок и долог. Суммарные затраты при этом могут достигать многих десятков миллионов долларов. Схема разработки нового препарата (рис. 2) включает следующие стадии.

На первой стадии проводится умозрительный или машинный перебор химических структур и выбор базовой потенциально активной структуры. На этой стадии создается замысел, что синтезировать, зачем и как. Производится анализ информации о наличии разнородных элементов, групп атомов, функциональных группировок, о типах связей между ними, электронном строении, пространственном расположении. Совокупность этих

данных может сообщить целевому веществу потенциал свойств, включая физиологическую активность (подобно тому, как фраза, составленная из букв, слов и сочетаний слов, получает смысловое звучание). В разработке целевых структур участвуют специалисты по органической, фармацевтической, биоорганической химии и химии природных и биологически активных соединений.

Они же осуществляют и вторую стадию, которая заключается в лабораторной разработке путей и методов синтеза целевого вещества и его близких структурных аналогов, их отборе по устойчивости, простоте получения, выходу, растворимости и технико-экономическим показателям.

Биотестирование на третьей ступени схемы - главное сито, на котором отбраковывается основная масса неактивных и малоактивных синтезированных соединений и остаются для продолжения углубленных испытаний наиболее перспективные вещества, обладающие высокой физиологической активностью и не проявляющие при этом токсичности и других побочных эффектов.

Наиболее ответственной является четвертая стадия - клинические испытания на людях, в ходе которых подтверждается высокая лечебная эффективность лекарственного вещества и выясняется наличие или отсутствие неблагоприятных побочных эффектов при лечении больных. Третий и четвертый этапы наиболее длительны. В них принимают участие фармакологи, биологи, токсикологи и медики.

В случае положительных клинических испытаний лекарственное вещество получает официальный статус и передается на разработку технологии его промышленного синтеза - пятую стадию, которая является самой дорогостоящей, трудоемкой и энергоемкой. Осуществлением этой стадии занимаются технологи, инженеры, химики, физикохимики и экономисты.

С заводского производства лекарственное вещество поступает в продажу (шестая стадия). Эффективность рекламы полученного таким образом препарата и объемы его продажи определяют в дальнейшем срок жизни самого лекарственного вещества.